Los antihistamínicos H1 son utilizados habitualmente por mujeres embarazadas y lactantes. La nueva información sugiere que su mecanismo de acción es diferente de la caracterización inicial de que eran antagonistas competitivos de los receptores de la histamina H1. En la superficie celular, tanto los receptores H1 activos como los inactivos existen en equilibrio, respondiendo a las histaminas (agonistas) y a los agonistas inversos (antihistamínicos). Los antihistamínicos se unen y estabilizan los receptores inactivos, desplazando el equilibrio al estado inactivo y evitando o reduciendo los efectos fisiológicos de la histamina (Clin. Exp. Allergy 2002;32:489-98).

Los antihistamínicos pueden clasificarse como agentes de primera generación (no selectivos) o de segunda generación (periféricamente selectivos). Los antihistamínicos de primera generación se unen de forma no selectiva a los receptores H1 inactivos centrales y periféricos. Tienen diversas indicaciones, como la rinitis alérgica (fiebre del heno), la conjuntivitis alérgica, la urticaria/angioedema, la rinitis vasomotora, los estornudos, el asma y las reacciones de hipersensibilidad. Los cuatro agentes orales de primera generación disponibles sin receta médica pueden clasificarse a su vez, según su composición química, en dos grupos: alquilaminas (clorfeniramina) y etanolaminas (clemastina, difenhidramina y doxilamina). Este último grupo tiene marcadas propiedades sedantes, así como acciones anticolinérgicas y antieméticas.

Gerald G. Briggs

Clorfeniramina

Las marcas incluyen Aller-Chlor, Allergy Relief, Chlo-Amine, Chlor-Trimeton y Efidac 24. Se han notificado más de 1.100 exposiciones a este agente en el primer trimestre. En estos casos, el número de anomalías congénitas no aumentó sobre el riesgo de fondo esperado (Collaborative Perinatal Project 1977 ; y Michigan Medicaid Data 1993 ).

Clemastina

Las marcas incluyen Dayhist-1 y Tavist Allergy. Se han notificado más de 2.800 exposiciones a clemastina en el primer trimestre. No se observó un aumento del riesgo de teratogenicidad en un estudio que incluía 1.230 exposiciones (J. Matern. Fetal Neonat. Med. 2002;11:146-52). Por el contrario, entre las 1.617 exposiciones en el MMD, se descubrió una posible asociación con defectos de reducción de extremidades (5 observados/1,9 esperados), pero no se puede determinar una asociación causal a partir de estos datos.

Difenhidramina

Las marcas incluyen AllerMax, Altaryl Children’s Allergy, Banophen, Benadryl, Diphenhist, Dormin, Genahist, Miles Nervine, Nytol, Siladryl, Sleep-eze 3, Sleepwell 2-nite y Sominex. Comúnmente utilizados para promover el sueño, así como para tratar las náuseas y las alergias, se han reportado más de 2.300 exposiciones en el primer trimestre en la literatura.

Se han observado varias asociaciones posibles con defectos congénitos en algunos de estos informes, como los del CPP y el MMD, pero muchos otros estudios no han encontrado estas asociaciones (Drugs in Pregnancy and Lactation, 9th ed. Riverwoods, Ill.: Wolters Kluwer Health, 2011). Se observó un síndrome de abstinencia en un lactante cuya madre tomó difenhidramina 150 mg/día durante todo el embarazo (J. Pediatr. 1974;85:580). Se produjo una posible interacción farmacológica, con resultado de mortinato, cuando una madre tomó 50 mg del antihistamínico para el prurito y luego, 1,5 horas después, una dosis de 30 mg de temazepam para dormir. Se produjeron movimientos fetales violentos 3 horas después, seguidos en 4 horas por el nacimiento de un bebé a término. La interacción se confirmó en conejos con una tasa de mortalidad fetal del 81% (N. Engl. J. Med. 1985;313:1417-8).

Doxilamina

Las marcas incluyen Unisom Nighttime Sleep Aid. Este agente es un potente antiemético y sedante y puede ser uno de los fármacos más estudiados en el embarazo humano. Aunque algunos estudios han encontrado asociaciones con varios defectos, la mayoría de los estudios no lo han hecho (Drugs in Pregnancy and Lactation, 9th ed. Riverwoods, Ill.: Wolters Kluwer Health, 2011). Estos resultados sugieren que otras exposiciones, condiciones o el azar estuvieron involucrados en los estudios positivos, y la doxilamina se considera segura para su uso en el embarazo. La combinación de doxilamina y piridoxina (vitamina B6) se recomienda como terapia de primera línea para las náuseas y los vómitos del embarazo (ACOG Practice Bulletin no. 52. Náuseas y vómitos del embarazo. Abril de 2004. Obstet. Gynecol. 2004;103:803-15). La combinación ha estado disponible durante años como Diclectin en Canadá pero, en Estados Unidos, sólo podía obtenerse como componentes individuales de venta libre. En abril de 2013, la combinación doxilamina-piridoxina (Diclegis) fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos.

Los antihistamínicos de segunda generación son selectivos para los receptores H1 inactivos periféricos y, como grupo, son menos sedantes. Estos agentes se utilizan para la rinitis alérgica, la sinusitis, la rinitis alérgica estacional y la urticaria idiopática crónica, Los tres agentes de venta libre de esta clase también pueden dividirse en dos subgrupos: piperazinas (cetirizina) y piperidinas (fexofenadina y loratadina).

Cetirizina

Se presenta en varias formulaciones genéricas y de Zyrtec. La cetirizina es un metabolito humano de la hidroxizina. Aunque la experiencia en el embarazo humano es limitada (unos 120 casos), no hay pruebas de que suponga un riesgo significativo para el embrión y/o el feto. En un informe, las mujeres embarazadas que usaban el medicamento para las alergias tenían una tasa menor de náuseas y vómitos que un grupo de control (Ann. Pharmacother. 2000;34:1486-7).

Fexofenadina

Hay varias formulaciones genéricas y de Allegra. No hay informes que describan el uso de este agente en el embarazo humano. Los datos en animales sugieren un riesgo moderado basado en la toxicidad embrionaria y fetal relacionada con la dosis en ratas. Se recomienda el uso de otros antihistamínicos.

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