H1-antihistamiineja käyttävät yleisesti raskaana olevat ja imettävät naiset. Uudet tiedot viittaavat siihen, että niiden vaikutusmekanismi poikkeaa alkuperäisestä luonnehdinnasta, jonka mukaan ne ovat H1-histamiinireseptorien kilpailevia antagonisteja. Solun pinnalla sekä aktiiviset että inaktiiviset H1-reseptorit ovat tasapainossa ja reagoivat histamiineihin (agonistit) ja käänteisagonisteihin (antihistamiinit). Antihistamiinit sitovat ja stabiloivat inaktiivisia reseptoreita, jolloin tasapaino siirtyy inaktiiviseen tilaan ja histamiinin fysiologiset vaikutukset estyvät tai vähenevät (Clin. Exp. Allergy 2002;32:489-98).

Antihistamiinit voidaan luokitella joko ensimmäisen sukupolven (ei-selektiivisiin) tai toisen sukupolven (perifeerisesti selektiivisiin) aineisiin. Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit sitoutuvat epäselektiivisesti keskus- ja perifeerisiin inaktiivisiin H1-reseptoreihin. Niillä on erilaisia käyttöaiheita, kuten allerginen nuha (heinänuha), allerginen sidekalvotulehdus, nokkosihottuma/angioedeema, vasomotorinen nuha, aivastelu, astma ja yliherkkyysreaktiot. Neljä ensimmäisen sukupolven oraalista lääkettä, joita on saatavilla käsikauppalääkkeinä, voidaan luokitella niiden kemiallisen koostumuksen perusteella kahteen ryhmään: alkyyliamiinit (kloorifeniramiini) ja etanoliamiinit (klemastiini, difenhydramiini ja doksyyliamiini). Jälkimmäisellä ryhmällä on merkittäviä rauhoittavia ominaisuuksia sekä antikolinergisiä ja antiemeettisiä vaikutuksia.

Gerald G. Briggs

Kloori-feniramiini

Tuotemerkkejä ovat mm. allergialääke Aller-Chlor, Allergian helpotus, Chlo-Amine, Kloori-Trimeton ja Efidac 24. Yli 1100 ensimmäisen raskauskolmanneksen altistusta tälle aineelle on raportoitu. Näissä tapauksissa synnynnäisten epämuodostumien määrä ei lisääntynyt odotettavissa olevaan taustariskiin verrattuna (Collaborative Perinatal Project 1977 ; ja Michigan Medicaid Data 1993 ).

Klemastiini

Tuotemerkkejä ovat Dayhist-1 ja Tavist Allergia. Yli 2800 ensimmäisen raskauskolmanneksen altistusta klemastiinille on raportoitu. Yhdessä tutkimuksessa, johon sisältyi 1 230 altistusta, ei havaittu lisääntynyttä teratogeenisuuden riskiä (J. Matern. Fetal Neonat. Med. 2002;11:146-52). Sitä vastoin MMD:n 1 617 altistuksen joukossa havaittiin mahdollinen yhteys raajojen supistumishäiriöihin (5 havaittua/1,9 odotettua), mutta kausaalista yhteyttä ei voida määrittää näiden tietojen perusteella.

Difenhydramiini

Merkkejä ovat AllerMax, Altaryl lasten allergia, Banophen, Benadryl, Diphenhist, Dormin, Genahist, Miles Nervine, Nytol, Siladryl, Sleep-eze 3, Sleepwell 2-nite ja Sominex. Niitä käytetään yleisesti unen edistämiseen sekä pahoinvoinnin ja allergioiden hoitoon, ja kirjallisuudessa on raportoitu yli 2 300 ensimmäisen raskauskolmanneksen altistusta.

Joissain näistä raporteista, kuten CPP:n ja MMD:n raporteissa, on havaittu useita mahdollisia yhteyksiä synnynnäisiin epämuodostumiin, mutta monissa muissa tutkimuksissa näitä yhteyksiä ei ole havaittu (Drugs in Pregnancy and Lactation, 9th ed. Riverwoods, Ill.: Wolters Kluwer Health, 2011). Vieroitusoireita havaittiin yhdellä lapsella, jonka äiti käytti difenhydramiinia 150 mg/vrk koko raskauden ajan (J. Pediatr. 1974;85:580). Mahdollinen lääkkeiden yhteisvaikutus, joka johti kuolleena syntymiseen, ilmeni, kun äiti otti 50 mg antihistamiinia kutinaan ja sitten 1,5 tuntia myöhemmin 30 mg tematsepaamiannoksen uneen. Sikiön voimakkaat liikkeet ilmenivät 3 tuntia myöhemmin, ja 4 tunnin kuluttua seurasi terminaalivuodesta syntyneen naaraspuolisen lapsen kuolleena syntyminen. Vuorovaikutus vahvistettiin kaneilla, joissa sikiökuolleisuus oli 81 % (N. Engl. J. Med. 1985;313:1417-8).

Doksyyliamiini

Tuotemerkkejä ovat Unisom Nighttime Sleep Aid. Tämä aine on voimakas antiemeettinen ja rauhoittava aine, ja se saattaa olla yksi eniten tutkituista lääkkeistä ihmisen raskaudessa. Vaikka joissakin tutkimuksissa on havaittu yhteyksiä erilaisiin vikoihin, useimmissa tutkimuksissa ei ole havaittu (Drugs in Pregnancy and Lactation, 9th ed. Riverwoods, Ill.: Wolters Kluwer Health, 2011). Nämä tulokset viittaavat siihen, että positiivisiin tutkimuksiin liittyi muita altistuksia, olosuhteita tai sattumaa, ja doksyyliamiinia pidetään turvallisena käyttää raskauden aikana. Doksyyliamiinin ja pyridoksiinin (B6-vitamiini) yhdistelmää suositellaan raskauden pahoinvoinnin ja oksentelun ensisijaiseksi hoidoksi (ACOG Practice Bulletin nro 52. Raskauden pahoinvointi ja oksentelu. Huhtikuu 2004. Obstet. Gynecol. 2004;103:803-15). Yhdistelmä on ollut jo vuosia saatavilla Kanadassa Diclectin-nimellä, mutta Yhdysvalloissa sitä on voinut saada vain yksittäisinä OTC-komponentteina. Huhtikuussa 2013 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (Food and Drug Administration) hyväksyi doksyyliamiini-pyridoksiiniyhdistelmän (Diclegis).

Toisen sukupolven antihistamiinit ovat selektiivisiä perifeerisille inaktiivisille H1-reseptoreille ja ryhmänä vähemmän rauhoittavia. Näitä aineita käytetään allergiseen nuhaan, poskiontelotulehdukseen, kausiluonteiseen allergiseen nuhaan ja krooniseen idiopaattiseen urtikariaan.

Kolme tähän luokkaan kuuluvaa itsehoitolääkettä voidaan myös jakaa kahteen alaryhmään: piperatsiinit (setiritsiini) ja piperidiinit (fexofenadiini ja loratadiini).

Setiritsiini

Sitä on saatavana erilaisina geneerisinä valmisteina ja Zyrtec-muodossa. Setiritsiini on ihmisen hydroksitsiinin metaboliitti. Vaikka ihmisellä raskaudesta saadut kokemukset ovat rajalliset (noin 120 tapausta), ei ole näyttöä siitä, että se aiheuttaisi merkittävää riskiä alkiolle ja/tai sikiölle. Eräässä raportissa raskaana olevilla naisilla, jotka käyttivät lääkettä allergiaan, oli vähemmän pahoinvointia ja oksentelua kuin vertailuryhmässä (Ann. Pharmacother. 2000;34:1486-7).

Feksofenadiini

On olemassa erilaisia geneerisiä ja Allegra-valmisteita. Ei ole olemassa raportteja, joissa kuvattaisiin tämän aineen käyttöä ihmisen raskauden aikana. Eläintiedot viittaavat kohtalaiseen riskiin, joka perustuu annokseen liittyvään alkio- ja sikiötoksisuuteen rotilla. Muiden antihistamiinien käyttöä suositellaan.

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.