A H1-antihisztaminokat általában terhes és szoptató nők használják. Az új információk arra utalnak, hogy hatásmechanizmusuk eltér a kezdeti jellemzéstől, miszerint a H1-hisztamin receptorok kompetitív antagonistái. A sejtfelszínen mind az aktív, mind az inaktív H1-receptorok egyensúlyban vannak, hisztaminokra (agonistákra) és inverz agonistákra (antihisztaminokra) reagálva. Az antihisztaminok megkötik és stabilizálják az inaktív receptorokat, az egyensúlyt az inaktív állapotba tolják, és megakadályozzák vagy csökkentik a hisztamin fiziológiás hatásait (Clin. Exp. Allergy 2002;32:489-98).

Az antihisztaminok első generációs (nem szelektív) vagy második generációs (perifériásan szelektív) szerek közé sorolhatók. Az első generációs antihisztaminok nem szelektíven kötődnek a központi és perifériás inaktív H1-receptorokhoz. Különböző indikációkkal rendelkeznek, beleértve az allergiás náthát (szénanátha), allergiás kötőhártya-gyulladást, csalánkiütést/angioödémát, vazomotoros náthát, tüsszögést, asztmát és túlérzékenységi reakciókat. A recept nélkül kapható négy első generációs orális szer kémiai összetételük alapján két csoportba sorolható: alkilaminok (klórfeniramin) és etanolaminok (klemasztin, difenhidramin és doxilamin). Ez utóbbi csoport kifejezett szedatív tulajdonságokkal, valamint antikolinerg és antiemetikus hatással rendelkezik.

Gerald G. Briggs

Klórfeniramin

A márkák közé tartozik az Aller-Chlor, Allergy Relief, Chlo-Amine, Chlor-Trimeton és Efidac 24. Több mint 1100 első trimeszteri expozícióról számoltak be ezzel a szerrel kapcsolatban. Ezekben az esetekben a veleszületett rendellenességek száma nem emelkedett a várható háttérkockázathoz képest (Collaborative Perinatal Project 1977 ; és Michigan Medicaid Data 1993 ).

Klemasztin

A márkák közé tartozik a Dayhist-1 és a Tavist Allergia. Több mint 2800 első trimeszteri klemasztin expozícióról számoltak be. Egy 1230 expozíciót érintő vizsgálatban nem észlelték a teratogenitás fokozott kockázatát (J. Matern. Fetal Neonat. Med. 2002;11:146-52). Ezzel szemben az MMD 1617 expozíciója között a végtagredukciós rendellenességekkel való lehetséges összefüggést fedeztek fel (5 megfigyelt/1,9 várt), de az ok-okozati összefüggés ezekből az adatokból nem állapítható meg.

Difenhidramin

A márkák közé tartozik az AllerMax, Altaryl gyermekallergia, Banophen, Benadryl, Diphenhist, Dormin, Genahist, Miles Nervine, Nytol, Siladryl, Sleep-eze 3, Sleepwell 2-nite és Sominex. Gyakran használják az alvás elősegítésére, valamint hányinger és allergia kezelésére, több mint 2300 első trimeszteri expozícióról számoltak be a szakirodalomban.

Ezek közül néhány jelentésben, például a CPP és az MMD jelentéseiben számos lehetséges összefüggést figyeltek meg a veleszületett rendellenességekkel, de számos más tanulmány nem talált ilyen összefüggést (Drugs in Pregnancy and Lactation, 9th ed. Riverwoods, Ill.: Wolters Kluwer Health, 2011). Elvonási tüneteket figyeltek meg egy csecsemőnél, akinek az anyja 150 mg/nap difenhidramint szedett a terhesség alatt (J. Pediatr. 1974;85:580). Egy lehetséges, halvaszületést eredményező gyógyszerkölcsönhatás akkor következett be, amikor egy anya 50 mg antihisztamint vett be viszketésre, majd 1,5 órával később 30 mg temazepámot alvásra. Erőszakos magzati mozgások 3 órával később jelentkeztek, majd 4 óra múlva egy terminális nőstény csecsemő halvaszületése következett be. A kölcsönhatást nyulakon 81%-os magzati halálozással igazolták (N. Engl. J. Med. 1985;313:1417-8).

Doxilamin

A márkák közé tartozik az Unisom éjszakai alvássegítő. Ez a szer erős antiemetikum és nyugtató, és talán az egyik legtöbbet vizsgált gyógyszer az emberi terhességben. Bár egyes vizsgálatok összefüggést találtak különböző rendellenességekkel, a legtöbb vizsgálat nem (Drugs in Pregnancy and Lactation, 9th ed. Riverwoods, Ill.: Wolters Kluwer Health, 2011). Ezek az eredmények arra utalnak, hogy a pozitív vizsgálatokban más expozíciók, körülmények vagy a véletlen játszottak szerepet, és a doxilamin terhességben való alkalmazása biztonságosnak tekinthető. A doxilamin és a piridoxin (B6-vitamin) kombinációja a terhességi hányinger és hányás első vonalbeli terápiájaként ajánlott (ACOG 52. sz. gyakorlati közlemény. Terhességi hányinger és hányás. 2004. április. Obstet. Gynecol. 2004;103:803-15). A kombináció már évek óta kapható Diclectin néven Kanadában, de az Egyesült Államokban csak egyes OTC-összetevőként lehetett hozzájutni. 2013 áprilisában a doxilamin-piridoxin kombinációt (Diclegis) engedélyezte az amerikai élelmiszer- és gyógyszerhatóság.

A második generációs antihisztaminok szelektívek a perifériás inaktív H1-receptorokra, és csoportként kevésbé szedatívak. Ezeket a szereket allergiás rhinitis, sinusitis, szezonális allergiás rhinitis és krónikus idiopátiás urticaria esetén alkalmazzák, Az ebbe az osztályba tartozó három OTC szer szintén két alcsoportra osztható: piperazinok (cetirizin) és piperidinek (fexofenadin és loratadin).

Cetirizin

Ez különböző generikus és Zyrtec készítményekben kapható. A cetirizin a hidroxizin humán metabolitja. Bár az emberi terhességgel kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak (kb. 120 eset), nincs bizonyíték arra, hogy jelentős kockázatot jelentene az embrióra és/vagy a magzatra nézve. Egy jelentés szerint a gyógyszert allergiára használó terhes nőknél alacsonyabb volt a hányinger és hányás aránya, mint a kontrollcsoportnál (Ann. Pharmacother. 2000;34:1486-7).

Fexofenadin

Vanak különböző generikus és Allegra készítmények. A szer emberi terhességben történő alkalmazását leíró jelentések nem állnak rendelkezésre. Állatkísérletes adatok mérsékelt kockázatra utalnak a patkányok dózissal összefüggő embrió- és magzati toxicitása alapján. Más antihisztaminok alkalmazása javasolt.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.