Medical reviewed by Drugs.com。 最終更新日:2020年4月30日

  • 薬理
  • 用途
  • 禁忌
  • 用法用量
  • 保管
  • 相互作用
  • 警告
  • 妊娠中患者教育

発音

(AT oh mox e teen)

索引用語

  • Atomoxetine Hydrochloride
  • LY139603
  • メチルフェノキシアーベンゼンプロパンアミン

  • トモキセチン

剤形

賦形剤情報は、入手可能な場合に提示(限定。 特に後発品の場合)。 特定の製品のラベルを参照してください。

カプセル、経口。

Strattera: 10 mg, 18 mg

Strattera: 25 mg

Strattera: 40 mg, 60 mg, 80 mg

Strattera: 100 mg

Generic: 10 mg, 18 mg, 25 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg, 100 mg

Brand Names.Border: Borders: U.S.

  • ストラテラ

薬効分類

  • ノルエピネフリン再取込阻害剤、選択的

薬理作用

ノルエピネフリンの再取り込みを選択的に阻害(Ki 4.5 nM)、他の神経系再取込ポンプや受容体にはほとんど作用しない。

吸収

速やか

分布

Vd.N.S.S.A.(単位:mm)

Distribution

Vd: IV:0.85 L/kg

代謝

肝臓、CYP2D6およびCYP2C19経由;代謝物(4-ヒドロキシアトモキセチン、活性、アトモキセチンと等量;N-デスメチルアトモキセチン、限定活性);注: CYP2D6代謝不良者のアトモキセチンのAUCは10倍程度、ピーク濃度は5倍程度であり、4-ヒドロキシアトモキセチンの血漿濃度は非常に低い(代謝不良者。 アトモキセチン濃度の1%;代謝不良者。 0.3547>

排泄

尿(80%、共役4-ヒドロキシ代謝物として;<3%は未変化体で排泄);糞便(17%)

ピーク到達時間

血漿中: 1~2時間;高脂肪食により3時間遅延

作用時間

最大24時間(Jain 2017)

半減期排泄

アトモキセチン: 5時間(代謝不良者では24時間まで);活性代謝物:4-ヒドロキシアトモキセチン。 6~8時間;N-デスメチルアトモキセチン。 6~8時間(代謝不良者では34~40時間)

タンパク質結合

98%, 主にアルブミン

特別な集団: 腎機能障害

ESRDで代謝の多い人は全身曝露量が多かったが(約65%増加)、曝露量をmg/kg用量で補正しても差はなかった

特別な集団:腎機能障害

代謝の多い人は全身曝露量が多かった。 肝機能障害

AUCは中等度または重度の肝機能障害を持つ広範な代謝者で増加する。

用途 表示適応症

注意欠陥/多動性障害。 3547>

禁忌

アトモキセチンまたは製剤の成分に対する過敏症;MAO阻害剤との併用または14日以内の使用;狭隅角緑内障。 現在または過去の褐色細胞腫;臨床的に重要な血圧(例:15~20mmHg)または心拍数(例:20拍/分)の上昇により状態の悪化が予測される重度の心臓または血管障害。

カナダの添付文書。 その他の禁忌事項(米国の添付文書には記載されていない)。 症候性心血管疾患、中等度から重度の高血圧症、進行した動脈硬化症、コントロールされていない甲状腺機能亢進症

用法・用量。 成人

注意欠陥・多動性障害(ADHD)治療薬。 経口投与。 注:アトモキセチンは漸減せずに中止してもよい。

初回:40mg/日、最低3日後に80mg/日まで増量;1日1回朝投与、または朝・昼過ぎ/夕方の2回に分けて漸減投与してもよい。 さらに2~4週間後に100mg/日まで増量できる(至適効果が得られない場合)。 最大 3547>

CYP2D6代謝物の状態により用法・用量を調節する。 CYP2D6代謝不良であることが分かっている患者。 初回:40mg/日、忍容性があるが効果が不十分な場合、最低4週間後に80mg/日に増量することができる。 重大な薬物相互作用が存在するため、用量・頻度の調節または回避が必要である。 詳細については薬物相互作用データベースを参照してください。 高齢者

高齢者での使用は評価されていません。

投与量。 小児用

注意欠陥・多動性障害。 小児≧6歳、思春期:

体重≦70kgの患者。 経口投与。 初回:~0.5mg/kg/日;最低3日後に~1.2mg/kg/日に増量;1日1回朝投与または2回に分けて朝及び昼過ぎ/夕方に投与;最大1日用量:1.4mg/kg/日または100mg/日のいずれか低い方。 注:<2132>1.2mg/kg/日の用量は、追加の利益をもたらすことが示されていない。<3547><7266>CYP2D6代謝不良であることが分かっている患者における用法・用量の調節。 経口 初回:0.5mg/kg/日;治療に耐えるが効果が不十分な場合、最低4週間後に1.2mg/kg/日に増量できる。

患者体重>70kg。 経口投与。 初回:1日1回40mg、最低3日後に1日80mgまで増量;1日1回朝投与、又は2回に分けて朝及び昼過ぎ/夕方に投与することができる。 2~4週間投与しても効果が不十分な場合は、1日最高用量100mgまで増量できる。

CYP2D6代謝不良の患者では用量を調節する。 経口投与。 初回:1日1回40mg;忍容性があるが効果が不十分な場合、最低4週間後に80mg/日まで増量できる。

併用療法の用量調整 重大な薬物相互作用が存在するため、用量・頻度の調節または回避が必要である。 詳細については薬物相互作用データベースを参照すること。 食事に関係なく投与すること。 カプセルを砕いたり、噛んだり、開封したりせず、丸呑みすること。 注意:アトモキセチンは眼刺激性である。カプセルを不用意に開けて内容物が目に入った場合、直ちに水で目を洗い流し、医師の診断を受けてください。

薬物相互作用

アジュマリン。 CYP2D6基質の血清濃度を上昇させる可能性がある(阻害剤では高リスク)。 治療を監視すること

Beta2-Agonists: AtoMOXetineはβ2-Agonistの頻脈作用を増強することがある。 3547>

Cobicistat: コビシスタット。 CYP2D6基質の血清中濃度を上昇させることがある(阻害剤で高リスク)。 モニタリング療法

CYP2D6 Inhibitors (Moderate)。 AtoMOXetineの血清中濃度を増加させる可能性がある。

CYP2D6 Inhibitors (Strong)のモニター療法。 AtoMOXetineの血清中濃度を上昇させる可能性がある。 管理すること。 アトモキセチンを減量して投与開始する(体重70kgまでの患者:0.5mg/kg/日、成人又は体重70kg以上の患者:0.5mg/kg/日)。 強力なCYP2D6阻害剤投与中の患者には、40mg/日を投与する。 必要に応じて4週間後に通常の目標量に増量する。 治療法の変更を検討する

ハロペリドール。 QT延長剤(不確定リスク-注意)はハロペリドールのQTc延長作用を増強する可能性がある。 治療を監視すること

イオベンゲン放射性医薬品。 選択的ノルエピネフリン再取り込み阻害剤は、イオベンゲン放射性医薬品の治療効果を減弱させる可能性があります。 管理 カテコールアミンの輸送又は取り込みを阻害又は妨害する可能性のある全ての薬剤を、イオベンゲン投与前の少なくとも生物学的半減期5日間中止する。 これらの薬剤は、各イオベングアン投与後少なくとも7日までは投与しないこと。 併用

ルメファントリンとの併用は避けること。 CYP2D6基質の血清濃度を上昇させるおそれがある(阻害剤との併用で高リスク)。 3547>

Monoamine Oxidase Inhibitors: 血清中濃度を上昇させる可能性がある。 AtoMOXetineの神経毒性(中枢性)作用を増強する可能性がある。 併用は避ける

Ozanimod: 選択的ノルエピネフリン再取り込み阻害剤の高血圧作用を増強するおそれがある。 管理すること。 オザニモドと選択的ノルエピネフリン再取り込み阻害剤の併用は推奨されていません。 併用する場合は、高血圧クリーゼを含む高血圧の発症について患者を注意深く監視してください。 治療法の変更を検討すること

Peginterferon Alfa-2b。 CYP2D6基質の血清中濃度を低下させるおそれがある(阻害剤との併用で高リスク)。 ペグインターフェロン アルファ-2bは、CYP2D6阻害剤の血清中濃度を上昇させる可能性がある(阻害剤との併用により高いリスク)。 3547>

QT 延長剤(最も高いリスク)をモニタリングする。 QT延長剤(不確定リスク-注意)はQT延長剤(最も高いリスク)のQTc延長作用を増強する可能性がある。 管理 これらの薬剤を併用する場合は、QTc間隔延長と心室性不整脈を監視すること。 QTc 延長の危険因子が追加されている患者は、さらにリスクが高い可能性がある。 治療法のモニタリング

Sympathomimetics: AtoMOXetineは、交感神経刺激薬の高血圧作用を増強する可能性がある。 AtoMOXetineは、交感神経作動薬の頻脈作用を増強することがある。 モニター療法

副作用

以下の副作用及び発現頻度は、特に断りのない限り、製品の添付文書に由来する。 小児および成人で報告された割合。一部の副作用は「代謝不良者」(CYP2D6)で増加する可能性があります。 頻度は必ずしも定義されていません。

>10%:

Central nervous system: 頭痛(19%;小児及び青年)、不眠症(1~19%)、眠気(8~11%)

皮膚。 多汗症(4%~15%)

消化器: 口腔乾燥(17%~35%)、悪心(7%~26%)、食欲減退(15%~23%)、腹痛(7%~18%)、嘔吐(4%~11%)、便秘(1%~11%)

Genitourinary: 勃起不全(8%~21%)

1%~10%:

心血管系。 拡張期血圧上昇(5%~9%、≧15mmHg)、収縮期血圧上昇(4%~5%)、動悸(3%)、四肢冷感(1%~3%)、失神(≤3%)、潮紅(≥2%)、起立性低血圧(≤2%)、頻脈(≤2%)、ECGでのQT間隔延長

Central nervous system: 疲労(6~10%)、眩暈(5~8%)、抑うつ(4~7%)、睡眠障害(3~7%)、いらいら(5~6%)、ジタバタ(2~5%)、夢異常(4%)、悪寒(3%)、知覚異常(成人3%; 小児では市販後観察)、不安(≧2%)、敵意(小児及び青年2%)、情緒不安定(1~2%)、激越、不穏、冷感

Dermatologic: 擦過傷(2%~4%)、皮疹(2%)、そう痒症、蕁麻疹

内分泌& 代謝。 体重減少(2~7%)、性欲減退(3%)、ほてり(3%)、口渇増加(2%)、月経異常

消化器。 消化不良(4%)、食欲不振(3%)、味覚異常、鼓腸<3547><7266>生殖器。 射精障害(2~6%)、尿閉(1~6%)、月経困難症(3%)、排尿困難(2%)、オーガズム異常、頻尿、前立腺炎、精巣痛

神経筋 & 骨格。 振戦(1~5%)、筋痙攣、脱力感

眼科。 目のかすみ(1%~4%)、結膜炎(1%~3%)、散瞳

呼吸器。 咽頭喉頭痛

その他の症状。 治療反応予期せず(2%)

<1%, 市販後、及び/又は症例報告。 攻撃的行動、アカシジア、脱毛症、アナフィラキシー、血管浮腫、脳血管障害、性欲変化、妄想、成長抑制(子供)、幻覚、肝障害、過敏反応、感覚減退、軽躁、衝動性、黄疸、嗜眠。 躁病、心筋梗塞、パニック発作、骨盤痛、プリアピズム、レイノー現象、横紋筋融解症、痙攣(痙攣の既往または危険因子が知られていない患者を含む)、重症肝障害、自殺念慮、チック

ALERT: U.米国枠付き警告

小児および青年における自殺念慮:

アトモキセチンは、注意欠陥多動性障害(ADHD)の小児または青年における短期試験で自殺念慮のリスクを増加させた。 小児または青年へのアトモキセチンの使用を考慮する者は,このリスクと臨床的必要性のバランスをとる必要がある。 ADHDに生じる併存疾患は、自殺念慮および/または自殺行動のリスクの増加と関連している可能性があります。 治療を開始した患者の自殺傾向(自殺念慮や自殺行動)、臨床的悪化、または行動の異常な変化を注意深く監視する。 家族や介護者に、注意深く観察し、処方した医療従事者と連絡を取る必要があることを助言してください。 アトモキセチンは、小児および成人患者におけるADHDの治療薬として承認されています。 3547>

小児および青年におけるアトモキセチンの短期(6~18週間)プラセボ対照試験(ADHDに関する11試験および遺尿症に関する1試験を含む、2,200人以上の患者を含む12試験)のプール分析では、アトモキセチン投与群では、治療中の早期に自殺念慮のリスクがプラセボと比較して高いことが明らかにされています。 アトモキセチン投与患者の自殺念慮の平均リスクは0.4%であったのに対し、プラセボ投与患者では皆無であった。 3547>

警告/注意事項

副作用に関する懸念事項:

– 攻撃的な行動。 アトモキセチンでは、特に治療開始時に敵意又は攻撃的行動の症状の新規又は悪化が認められています。

– アレルギー反応。 アナフィラキシー反応、血管神経性浮腫、蕁麻疹、発疹が現れることがある(まれ)

– 心臓の伝導の変化。 治療用量の臨床試験において、アトモキセチンは一貫してQT/QTc間隔を延長しなかったが、健康なCYP2D6代謝不良者における1件のプラセボ対照試験では、アトモキセチン濃度の上昇とともにQTcが統計的に有意に増加することが示された(Loghin 2013; Martinez-Raga 2013)。 症例報告では、アトモキセチンの過量投与によりQT間隔が増加する可能性が示唆されているが、これはアトモキセチンがQT延長の可能性がある、あるいはCYP2D6を阻害することが知られている他の薬剤と併用された場合に生じた(Barker 2004; Sawant 2004)。 アトモキセチンは、ex vivoで高濃度の場合、hERGチャネルブロックを示した(Scherr 2009)。

– 心血管イベントの発生。 アトモキセチンは、小児および青年における突然死、既存の構造的心臓異常または他の重篤な心臓疾患を有する成人患者における突然死、脳卒中、MIを含む重篤な心血管イベントと関連しています。 アトモキセチンは、既知の重篤な構造的心臓異常、心筋症、重篤な心拍異常、冠動脈疾患、またはこれらの条件のみがもたらす突然死のリスクを高める可能性のある他の重篤な心臓疾患を有する患者では使用を避けるべきです。 アトモキセチンの投与を開始する前に、病歴および突然死または心室性不整脈の家族歴を評価し、身体検査を行って心疾患を評価する。所見が心疾患を示唆する場合、患者は心電図および心エコー図などのさらなる評価を受ける必要がある。 アトモキセチン投与中に労作性胸痛、原因不明の失神、その他の心疾患の症状が発現した場合には、速やかに心臓の評価を行うこと。

– 肝障害。 肝機能障害の徴候や症状(例:そう痒症、暗色尿、黄疸、右上腹部圧痛、原因不明のインフルエンザ様症状)がみられた場合には、肝酵素をモニターし、黄疸や肝障害の実験的証拠がある患者には投与を中止し再開しないでください。 報告された症例の多くは治療開始後120日以内に発生しています。

– Priapism。 小児及び成人において、長時間(>4時間)、有痛性及び無痛性の陰茎勃起が報告されている(まれに)。 11~12歳の男児における3件の報告が公表されているが(Armstrong 2015; Goetz 2014; Wadoo 2009),そのうち1件のみアトモキセチン単独服用であり,3件のうち1件はリスペリドンに起因するものであった。 メチルフェニデートが関与した少なくとも22例(Baytunca 2016; Bozkurt 2017; Chauhan 2016; Eiland 2014; Esnafoglu 2017; Mann 2017; Unver 2017)にもかかわらず、2013年のFDA警告では、プリアピズムはメチルフェニデート服用患者よりアトモキセチン服用患者に多いようである、と述べている。 メチルフェニデート、アンフェタミン、またはアトモキセチンを含む報告では、異なる製剤、用量、用量変更後、および休薬期間においてプリアピズムが報告されている。 特定の血液疾患(例:鎌状赤血球症)、悪性腫瘍、会陰部外傷、アルコール、違法薬物、またはプリアピズムに関連する他の薬剤を併用している患者は、リスクが高くなる可能性がある(Eiland 2014)。 勃起が異常に持続したり、頻繁に痛みを伴うようになった患者は、治療を中止し、直ちに医師の診察を受ける必要があります。 解決に時間がかかり、及び/又は吸引による止血を必要とする重症のプリアピズムの患者では、覚せい剤及びアトモキセチンを避けることが望ましい場合がある(Eiland 2014)

-精神作用。 精神病または躁病の既往のない小児および青年において、治療により発現した精神病または躁病症状(例:幻覚、妄想、躁病)が生じることがある。 症状が現れた場合は、治療の中止を検討してください。

疾患に関する懸念:

– ADHDと併存疾患。 無作為化比較試験により、アトモキセチンは既存の不安障害またはトゥレット障害に関連するチックを持つ患者の不安を悪化させないことが実証されています。

– 双極性障害。 双極性障害:双極性障害が共存する患者には注意が必要であり、治療により混合/躁病エピソードを誘発する可能性がある。 アトモキセチンは大うつ病性障害に対して承認されていない;うつ病性症状を呈する患者は双極性障害のスクリーニングを受けるべきである。 アトモキセチンはBPおよび心拍数(HR)を増加させることがある;ほとんどの小児患者はBPおよび/またはHRの中程度の増加を経験することがある;大規模なプール解析では、小児患者の8%~12%でBP(≥15~20mmHg)およびHR(≥20bpm)のより顕著な増加を報告している(Reed 2016)。 CYP2D6代謝不良者は、BPおよびHRの上昇がより大きくなる可能性があります。 BPまたはHRの上昇によって悪化する可能性のある基礎疾患(例:高血圧、頻脈、心血管または脳血管疾患)を有する患者、低血圧の素因を有する患者または急激なHRまたはBPの変化に関連する状態の患者では慎重に使用すること。 3547>

– 肝障害:BPの臨床的に有意な上昇により悪化すると予想される重篤な心臓または血管障害のある患者への使用は避ける。 肝機能障害:肝機能障害のある患者には注意して使用し、中等度及び重度の肝機能障害では投与量の調節が必要である。

– 尿閉。

-尿閉:尿閉または膀胱出口閉塞の既往歴のある患者には注意して使用し、尿閉・尿意消失を引き起こすことがある。

-特別な集団:

– CYP2D6代謝不良者。 CYP2D6代謝不良者:CYP2D6代謝不良者では用量の調節が推奨される;これらの患者ではアトモキセチンへの曝露が増加する。

– 小児:: 小児::小児患者には注意して使用すること;自殺念慮のリスクが増加する可能性がある。 臨床的悪化、自殺傾向、異常な行動の変化について注意深く観察すること。特に、薬物療法コースの最初の数か月間、あるいは増量または減量などの用量変更時に注意深く観察すること。 家族または介護者は、患者を注意深く観察し、医療提供者に状態を伝えるように指示されるべきである。 治療中は、成長を観察する必要があります。 治療開始後9~12カ月間は身長と体重の増加が減少することがありますが、治療開始後3年までには回復します。

その他の警告/注意事項:

– ADHD治療薬。 適切な使用方法 注意欠陥障害の包括的治療プログラムの一環として使用することを推奨する。

モニタリングパラメーター

肝酵素(肝機能障害の兆候・症状発現時及び肝機能障害に対する中止後数週間)。 ベースライン時および治療中に労作性胸痛、原因不明の失神、心疾患の症状が発現した患者については、心臓の評価を行うこと。 血圧と心拍数(ベースライン、増量時、治療中の定期的);小児の成長(体重と身長)と食欲;成人の体重;睡眠と行動の変化をモニターする。

生殖に関する考察

妊娠可能な性的に活発な女性には、適切な避妊が推奨されている(Heiligenstein 2003)。 妊娠を計画している女性における注意欠陥・多動性障害(ADHD)の治療には、アトモキセチン以外の薬剤が望ましい(Larsen 2015)。

妊娠に関する考察

注意欠陥/多動性障害(ADHD)の治療に用いられる他の薬剤と比較して、妊娠中のアトモキセチン使用に関連する情報は限られている(Bro 2015; Haervig 2014; Heiligenstein 2003; Ornoy 2018)

妊娠中のADHDの治療に薬剤が必要な場合、アトモキセチン以外の薬剤が望ましいとされている。 アトモキセチン治療中に妊娠した女性では、治療の中止または変更を検討する(Larsen 2015)

アトモキセチンへの曝露後の妊娠および乳児の転帰をモニタリングするためのデータ収集が進行中である。 医療従事者は、妊娠中にアトモキセチンに曝露された女性をADHD治療薬の全米妊娠登録(1-866-961-2388)に登録することが推奨されます。

患者教育

この薬は何のために使われますか

– 多動性を伴う注意欠陥問題の治療に使われます

– 他の理由であなたに投与することもあります。 医師と相談してください。

すべての薬は、副作用を引き起こす可能性があります。 しかし、多くの人は副作用がない、あるいは軽度の副作用しかありません。 これらの副作用やその他の副作用が気になる、あるいは治まらない場合は、医師に連絡するか、医療機関を受診してください。

– 腹痛

– 眠れない

– 吐き気

– 嘔吐

– 食欲不振

– 口渇

– 便秘

– 力や活力の喪失

– 疲労

Warning/CauteION: まれにしかないとはいえ、ある薬を服用すると、非常に悪い、時には致命的な副作用が出る人がいるかもしれない。 非常に悪い副作用に関連すると思われる次のような徴候や症状がある場合は、すぐに医師に伝えるか、医療従事者の助けを求めてください。

– 自殺念慮などのうつ病、不安、情緒不安定、激越、イライラ、パニック発作、気分の変化、行動の変化、または混乱

– 暗い尿、疲労、食欲不振、吐き気、腹痛、色の薄い便、おう吐、または黄色の皮膚

– 体側の弱さ、会話や思考の困難、バランスの変化、顔の片側の下垂

– 体側の弱さ。 3547>

– 視力の変化

– 現実のようで現実でないものを感じる

– 早い心拍

– 異常な心拍

-遅い心拍

– ひどい頭痛

– 障害

– 体の不調

– 体調不良

– 体調不良

– 体調不良

– 体調不良

– 性機能障害

– 4時間以上続く勃起

– 胸痛

– 息切れ

– ひどいめまい

– 気を失う

– アレルギー反応の徴候がみられる場合。 発疹のような 発熱の有無にかかわらず、皮膚の赤み、腫れ、水ぶくれ、または剥離、喘鳴、胸や喉の圧迫感、呼吸、飲み込み、または会話の困難、異常な嗄声、または口、顔、唇、舌、または喉の腫れなどです。

注意: これはすべての副作用を包括的に示すものではありません。 質問がある場合は医師に相談してください。

消費者情報の使用と免責事項:この情報は、この薬または他の薬を服用するかどうかを決定するために使用すべきではありません。 どの薬が特定の患者にとって正しいかを決定する知識と訓練を受けているのは、医療従事者のみです。 この情報は、いかなる患者や健康状態の治療に対しても、安全、効果的、または承認されたものとして、いかなる医薬品も推奨するものではありません。 これは、患者教育リーフレットから薬の用途に関する一般的な情報を限定的に要約したものであり、包括的であることを意図したものではありません。 この限定的な要約には、この医薬品に適用される可能性のある用途、方向、警告、予防措置、相互作用、副作用、またはリスクに関する利用可能なすべての情報は含まれていません。 この情報は、医学的な助言、診断、治療を提供するものではなく、医療従事者から受ける情報に取って代わるものではありません。 この薬の使用によるリスクとベネフィットに関するより詳細な情報の要約については、医療提供者に相談し、患者教育リーフレット全体をご覧ください。

アトモキセチンの詳細

  • 副作用
  • 妊娠中または授乳中

  • 用法・用量Drug Images
  • Drug Interactions
  • Pricing &Coupons
  • En Español
  • 467 Reviews
  • 薬剤クラス.Drugs.Drugs.Distribution
  • 。 中枢神経刺激薬

  • FDA 警告(1)

消費者関連資料

  • 患者情報
  • Atomoxetine (Advanced Reading)

専門家のための資料

  • 処方せん(Prescribing Information
  • Atomoxetine (FDA)

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