H1-anti-histamínicos são comumente usados por mulheres grávidas e lactantes. Novas informações sugerem que seu mecanismo de ação é diferente da caracterização inicial de que elas eram antagonistas competitivos dos receptores de H1-histamínicos. Na superfície celular, os receptores de H1 ativos e inativos existem em equilíbrio, respondendo a histaminas (agonistas) e agonistas inversos (anti-histamínicos). Os anti-histamínicos ligam e estabilizam os receptores inativos, deslocando o equilíbrio para o estado inativo e prevenindo ou reduzindo os efeitos fisiológicos da histamina (Clin. Exp. Allergy 2002;32:489-98).

Anti-histamínicos podem ser classificados como agentes de primeira geração (não seletivos) ou de segunda geração (perifericamente seletivos). Os anti-histamínicos de primeira geração ligam-se de forma não selectiva aos receptores centrais e periféricos inactivos de H1. Têm várias indicações, incluindo rinite alérgica (febre do feno), conjuntivite alérgica, urticária/angioedema, rinite vasomotora, espirros, asma e reacções de hipersensibilidade. Os quatro agentes orais de primeira geração disponíveis no balcão (OTC) podem ser ainda classificados, com base na sua composição química, em dois grupos: alquilaminas (clorfeniramina) e etanolaminas (clemastina, difenidramina e doxilamina). Este último grupo tem propriedades sedativas marcantes, bem como acções anticolinérgicas e antieméticas.

Gerald G. Briggs

Clorfeniramina

Marcas incluem Aller-Clor, Alívio de Alergias, Chlo-Amine, Chlor-Trimeton, e Efidac 24. Mais de 1.100 exposições do primeiro trimestre a este agente foram relatadas. Nesses casos, o número de anomalias congênitas não foi aumentado em relação ao risco de fundo esperado (Projeto Perinatal Colaborativo 1977; e Michigan Medicaid Data 1993 ).

Clemastina

Marcas incluem Dayhist-1 e Alergia Tavist. Mais de 2.800 exposições de primeiro trimestre à clemastina já foram relatadas. Nenhum risco aumentado de teratogenicidade foi observado em um estudo envolvendo 1.230 exposições (J. Matern. Fetal Neonat. Med. 2002;11:146-52). Em contraste, entre as 1.617 exposições no MMD, uma possível associação com defeitos de redução de membros (5 observados/1,9 esperados) foi descoberta, mas uma associação causal não pode ser determinada a partir destes dados.

Difenidramina

As marcas incluem AllerMax, Altaryl Children’s Allergy, Banophen, Benadryl, Diphenhist, Dormin, Genahist, Miles Nervine, Nytol, Siladryl, Sleep-eze 3, Sleepwell 2-nite, e Sominex. Comumente usado para promover o sono, assim como para tratar náuseas e alergias, mais de 2.300 exposições no primeiro trimestre já foram relatadas na literatura.

Associações possíveis com defeitos congênitos foram observadas em alguns destes relatos, como os do CPP e MMD, mas muitos outros estudos não encontraram estas associações (Drugs in Pregnancy and Lactation, 9ª ed., 9ª ed., Drugs in Pregnancy and Lactation, 9ª ed., DPP e MMD). Riverwoods, Ill.: Wolters Kluwer Health, 2011). A retirada foi observada em uma criança cuja mãe tomou difenidramina 150 mg/dia durante a gravidez (J. Pediatr. 1974;85:580). Uma potencial interação medicamentosa, resultando em natimorto, ocorreu quando uma mãe tomou 50 mg do anti-histamínico para coceira e depois, 1,5 horas depois, uma dose de 30-mg de temazepam para dormir. Movimentos fetais violentos ocorreram 3 horas depois, seguidas em 4 horas pelo nado-morto de uma criança do sexo feminino, a termo. A interação foi confirmada em coelhos com uma taxa de mortalidade fetal de 81% (N. Engl. J. Med. 1985;313:1417-8).

Doxilamina

Marcas incluem Unisom Nighttime Sleep Aid. Este agente é um potente antiemético e sedativo e pode ser uma das drogas mais estudadas na gravidez humana. Embora alguns estudos tenham encontrado associações com vários defeitos, a maioria dos estudos não o fizeram (Drugs in Pregnancy and Lactation, 9th ed. Riverwoods, Ill.: Wolters Kluwer Health, 2011). Estes resultados sugerem que outras exposições, condições, ou acaso estiveram envolvidas nos estudos positivos, e a doxilamina é considerada segura para uso na gravidez. A combinação de doxilamina e piridoxina (vitamina B6) é recomendada como uma terapia de primeira linha para náuseas e vômitos de gravidez (ACOG Practice Bulletin no. 52. Náuseas e vómitos durante a gravidez. Abril de 2004. Obsteto. Ginecol. 2004;103:803-15). A combinação está disponível há anos como Diclectin no Canadá, mas, nos Estados Unidos, só pôde ser obtida como componentes individuais OTC. Em abril de 2013, a combinação doxilamina-piridoxina (Diclegis) foi aprovada pela U.S. Food and Drug Administration.

Second-generation antihistamines are selective for peripheral inactive H1-receptors and, as a group, are less sedating. Estes agentes são usados para rinite alérgica, sinusite, rinite alérgica sazonal e urticária idiopática crônica. Os três agentes OTC desta classe também podem ser divididos em dois subgrupos: piperazinas (cetirizina) e piperidinas (fexofenadina e loratadina).

Cetirizina

Vem em várias formulações genéricas e Zyrtec. Cetirizina é um metabolito humano de hidroxizina. Embora a experiência de gravidez humana seja limitada (cerca de 120 casos), não há evidências de que seja um risco significativo para o embrião e/ou feto. Em um relato, mulheres grávidas que usaram a droga para alergias tiveram uma taxa menor de náuseas e vômitos do que um grupo controle (Ann. Pharmacother. 2000;34:1486-7).

Fexofenadina

Existem várias formulações genéricas e Allegra. Não há relatórios descrevendo o uso deste agente na gravidez humana. Os dados animais sugerem risco moderado com base na toxicidade embrionária e fetal relacionada à dose em ratos. O uso de outros anti-histamínicos é recomendado.

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